Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Tik moksliniams tyrimams
Semaglutidas, parduodami su prekės ženklaisOzempic,WegovyirRybelsus, yravaistai nuo diabetovartojamas gydymui2 tipo diabetasir kaipvaistai nuo nutukimoilgalaikiamsvorio valdymas, sukurtaNovo Nordisk2012. Semagliutidas yra aGLP-1 receptorių agonistas, tai reiškia, kad jis imituoja žmogaus veiksmusinkretinas į gliukagoną panašus peptidas-1(GLP-1), todėl didėjainsulinosekrecija ir didėjacukraus kiekis kraujyješalinimas ir tobulinimasglikemijos kontrolė.Šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir vidurių užkietėjimas. 2017 m. gruodžio mėn. buvo patvirtinta injekcinė versija, pavadinta Ozempic.2019 m. rugsėjį buvo patvirtinta versija, kurią galima vartoti per burną (Rybelsus), o 2021 m. birželį JAV patvirtinta didesnės dozės injekcija, parduodama prekės ženklu Wegovy, skirta ilgalaikiam suaugusiųjų svorio valdymui.Maisto ir vaistų administracija(FDA).2023 m. sausio mėn. FDA suteikė Novo Nordisk leidimą peržiūrėti etiketę, kad būtų nurodyta, kad geriamąjį Rybelsus galima naudoti kaippirmos eilės gydymassuaugusiesiems, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, ty žmonėms, kurie anksčiau nevartojo kitų vaistų nuo diabeto. 2020 m. semaglutidas buvo 129-as dažniausiai išrašomas vaistas Jungtinėse Amerikos Valstijose, išrašyta daugiau nei 4 mln. Sinonimai: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Tik moksliniams tyrimams.
Biologinis aktyvumas
| apibūdinimas | Semagliutidas (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ilgai veikiantis gliukagono tipo peptido 1 (GLP-1) analogas, yraGLP-1 receptoriusagonistas, galintis gydyti 2 tipo diabetą (T2DM). |
| Taikiniai | GLP-1 receptorius |
| In vitro | Semagliutidas pasirenkamas kaip optimalus kartą per savaitę tinkamas kandidatas.Semaglutidas turi du aminorūgščių pakaitus, lyginant su žmogaus GLP-1 (Aib8, Arg34), ir yra derivatizuotas ties lizinu 26. Semagliutido GLP-1R afinitetas (0,38 ± 0,06 nM) yra tris kartus mažesnis, palyginti su liragliutidu, o albumino afinitetas. yra padidintas. |
| In vivo | Sušvirkštus į veną mažųjų kiaulių plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 46,1 val., o suleidus mažosioms kiaulėms, MRT yra 63,6 val. |
Protokolas (iš nuorodos)
| Ląstelių tyrimai: | ● Ląstelių linijos:BHK ląstelės ● Koncentracijos:0,01 pM – 0,1 μM ● Inkubacijos laikas:3 val ● Metodas:Užšaldytos BHK ląstelių, kurios ekspresuoja ir hGLP-1R, ir CRE ugniagesių luciferazę (klonas FCW467-12A/KZ10-1), alikvotinės dalys atšildomos, du kartus plaunamos PBS ir suspenduojamos tyrimo buferyje.Ląstelės paskirstomos į 96 šulinėlių plokšteles 5000 ląstelių/šulinėlių 50 μl tūriu.Tirtini junginiai praskiedžiami tyrimo buferiu ir 50 μL alikvotinė dalis perkeliama į plokštelę, kurioje yra ląstelės, kad galutinė tyrimo koncentracija būtų 1 × 10−14– 1 × 10−7M. Plokštelė inkubuojama 3 valandas 5 % CO237 °C temperatūroje.Prieš įpilant 100 μL steadilito ir reagento, plokštelei buvo leista stovėti kambario temperatūroje 15 minučių.Plokštelė uždengiama, kad apsaugotų nuo šviesos, ir 30 min purtoma kambario temperatūroje.Plokštelė nuskaitoma TopCount NXT prietaisu. |
Tirpumas (25°C)
| In vitroPartija: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanolis | Netirpi | |
| Vanduo | Netirpi |
Cheminė informacija
| Molekulinė masė | 4113,58 | ||
| Formulė | C187H291N45O59 | ||
| CAS Nr. | 910463-68-2 | ||
| Sandėliavimas | 3 metai | -20°C | milteliai |
| 2 metai | -80°C | tirpiklyje | |
| Siuntimas | Siuntimas kambario temperatūroje(Kokybė nerūpi: produktas yra geras 37 ℃ bent 1 savaitę.) | ||
Informacija apie klinikinius tyrimus
| NCT numeris | Įdarbinimas | Intervencijos | Sąlygos | Rėmėjas/bendradarbiai | Pradžios data | Fazės |
| NCT05537233 | Kol kas neįdarbinama | Vaistas: semaglutidas | vaistas: placebas | 1 tipo diabetas | Nutukimas | Kolorado universitetas Denveris | Nepilnamečių diabeto tyrimų fondas | 2023 m. sausio 1 d | 2 fazė |
| NCT04885634 | Kol kas neįdarbinama | Vaistas: Semaglutido injekcinis produktas | Vaistas: Placebas | Prieširdžių virpėjimas | Antsvoris ir nutukimas | Axel Brandes|Herlev ir Gentofte ligoninė|Hillerod ligoninė Danija|Svendborgo ligoninė|Pietvakarių Jutlandijos ligoninė|Odensės universitetinė ligoninė | 2022 m. spalio mėn | 3 etapas |
| NCT05579977 | Įdarbinimas | Vaistas: PF-07081532|Kitas: Placebas|Vaistas: Rybelsus | Cukrinis diabetas | Nutukimas | Pfizer | 2022 m. spalio 27 d | 2 fazė |
| NCT05254314 | Įdarbinimas | Vaistas: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg per savaitę | Kiti: Placebas | Astma | Vanderbilto universiteto medicinos centras | Nacionalinis alergijos ir infekcinių ligų institutas (NIAID) | 2022 m. rugsėjo 7 d | 2 fazė |
| NCT05478252 | Įdarbinimas | Vaistas: Semaglutidas J| Vaistas: Semaglutidas B | 2 tipo cukrinis diabetas | Novo Nordisk A/S | 2022 m. rugpjūčio 3 d | 3 etapas |
(duomenys išhttps://clinicaltrials.gov, atnaujinta 2022-11-29)
